科研 | 新加坡南洋理工大学科研人员正研制口服胰岛素

　　新加坡南洋理工大学的科研人员研制出一种口服胰岛素，有望取代目前需要注射的胰岛素。

　　胰岛素

　　胰岛素（英语：Insulin）是用胰岛素或胰岛素类似物制成的蛋白质类药物。药用胰岛素有很多种，包括速效型和长效性等。

　　胰岛素可以治疗多种疾病，包括糖尿病和其导致的各种并发症如糖尿病酮症酸中毒和高渗性高血糖状态。

　　胰岛素与葡萄糖合用可以治疗高血钾症。

　　胰岛素的主要不良反应是导致低血糖、注射部位的皮肤问题和低血钾等等。

　　胰岛素一般用来治疗糖尿病。到了2050年，新加坡的糖尿病患者人数预计将增加到100万，占总人口的近五分之一。

　　糖尿病

　　糖尿病（简称Diabetes）是一种代谢性疾病，它的特征是患者的血糖长期高于标准值。高血糖会造成俗称“三多一少”的症状：多食、多饮、频尿及体重下降。

　　不论是哪一种糖尿病，如果不进行治疗，可能会引发许多并发症。一般病征有视力模糊、头痛、肌肉无力、伤口愈合缓慢及皮肤很痒。

　　急性并发症包括糖尿病酮酸血症与高渗透压高血糖非酮酸性昏迷；严重的长期并发症则包括心血管疾病、中风、慢性肾脏病、糖尿病足、以及视网膜病变等。

　　糖尿病有两个主要成因：胰脏无法生产足够的胰岛素，或者是细胞对胰岛素不敏感。

　　口服胰岛素纳米颗粒研究过程

　　南洋理工大学材料科学和工程学院，以及李光前医学院研究人员所组成的跨学科团队携手设计了一种纳米颗粒，它的核心为胰岛素，外层交替涂上胰岛素和壳聚糖（Chitosan）。胰岛素药物剂量可通过涂层数量控制，即涂层越多，药物剂量就越大。

　　南大研发的胰岛素纳米颗粒模拟自然胰岛素从肝脏进入血液的路线，最外层的胰岛素会在肠胃中缓慢释放，当穿过肠壁进入血液时，其余涂层与核心的胰岛素可起到作用。

　　每个纳米颗粒约为200纳米（nm），较花粉小至少1000倍。

　　科研人员将胰岛素纳米颗粒放在模拟肠胃酸性环境的液体中，一小时后检查发现纳米颗粒仅释放了6％的胰岛素，其余94％仍处于封装状态（Encapsulated）。

　　实验中的老鼠服用了胰岛素纳米颗粒30分钟后，血液中的胰岛素浓度达到最高点，四小时后则完全被吸收。

　　南大首席研究员黄莹莹博士指出，团队在老鼠身上进行的实验结果证明，南大研发的胰岛素纳米颗粒所含的胰岛素足以达到治疗效果，同时也能穿过肠壁进入血液。

　　她提到，医学界目前在研发口服胰岛素时，面对的问题包括安全风险，或药物只含少量胰岛素，因此病患须频繁服用。她说：“我们相信同样的概念，可用在一般须要注射的其他蛋白质药物。”

　　李光前医学院副教授优素福·阿里（Yusuf Ali）指出，在实验室进行的实验结果证明，交替涂上胰岛素和壳聚糖可减少胰岛素曝露在肠胃道中的机会，避免胰岛素提早被降解。

　　研究期间遇到的问题

　　糖尿病患每天必须注射胰岛素以控制血糖，口服胰岛素无疑比注射来得无痛，病人也会更加服从医生嘱咐吃药。

　　然而，由于胰岛素是蛋白质，因此口服胰岛素还未输送到血液中调节血糖前，就会在胃肠道中被分解。

　　为了解决这道难题，南洋理工大学材料科学和工程学院，以及李光前医学院研究人员所组成的跨学科团队携手设计了一种纳米颗粒，它的核心为胰岛素，外层交替涂上胰岛素和壳聚糖（Chitosan）。

　　胰岛素药物剂量可通过涂层数量控制，即涂层越多，药物剂量就越大。

　　口服胰岛素纳米颗粒的好处

　　糖尿病患每天必须注射胰岛素以控制血糖，口服胰岛素无疑比注射来得无痛，病人也会更加服从医生嘱咐吃药。

　　口服胰岛素避免了注射，能够提高患者的治疗便利性和依从性，并可以更早开始胰岛素治疗。

　　口服胰岛素可以经胃肠道吸收后通过门静脉直接进入肝脏，更好地模拟胰岛素分泌过程。这使肝脏部位的胰岛素相对提高，具有降低体重增加和低血糖风险的作用，并可能减缓糖尿病并发症的进展。